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VoSpire ER Albuterol compresse a rilascio prolungato contengono solfato di salbutamolo, la forma racemica di salbutamolo e un relativamente selettivo beta 2 adrenergici broncodilatatore, in una formulazione a rilascio prolungato. Albuterol sulfate ha il nome chimico (& plusmn;) & alfa; 1 - [(tert - butylamino) metil] -4-idrossi m - xylene - & alpha ;, & alfa; & rsquo; solfato - diolo (2: 1) (sale), e la seguente formula di struttura: Albuterol sulfate ha un peso molecolare di 576,7, e la formula molecolare è (C 13 H 21 NO 3) 2 & bull; H 2 SO 4 salbutamolo solfato è una polvere cristallina bianca, solubile in acqua e leggermente solubile in etanolo. Il nome consigliato dall'Organizzazione Mondiale della Sanità per la base albuterol è salbutamolo. Ogni compressa per somministrazione orale contiene 4 mg o 8 mg di albuterolo da 4,8 mg o 9,6 mg, rispettivamente, salbutamolo solfato in un materiale cellulosico che serve come una membrana a diffusione release. Inoltre ogni compressa contiene i seguenti eccipienti: solfato di calcio, cera carnauba, etilcellulosa, nero di ossido ferrico, ipromellosa, XI inchiostro sottile, lattosio monoidrato, magnesio stearato, polietilenglicole, glicole propilenico, gommalacca, acido stearico, biossido di titanio, triacetina , D & amp; C Giallo # 10, (solo 4 mg) e FD & amp; C Blu # 1 (solo 4 mg). FARMACOLOGIA CLINICA: Studi in vitro ed in vivo studi farmacologici hanno dimostrato che albuterol ha un effetto preferenziale beta 2 recettori adrenergici rispetto isoproterenolo. Mentre è riconosciuto che beta 2 recettori adrenergici sono i recettori predominanti nella muscolatura liscia bronchiale, dati indicano che vi è una popolazione di beta 2 recettori nel cuore umano esistente in una concentrazione compresa tra 10% e 50%. Non è stata stabilita la precisa funzione di questi recettori. (Vedi Avvertenze). Gli effetti farmacologici di farmaci agonisti beta-adrenergici, tra salbutamolo, sono almeno in parte attribuibile alla stimolazione attraverso i recettori beta-adrenergici sul intracellulare adenilciclasico, l'enzima che catalizza la conversione di adenosina trifosfato (ATP) per ciclico-3 & rsquo ;, 5 & rsquo ; - adenosine monofosfato (AMP ciclico). L'aumento dei livelli di AMP ciclico sono associati con il rilassamento della muscolatura liscia bronchiale e inibizione del rilascio di mediatori di ipersensibilità immediata da cellule, in particolare dai mastociti. Salbutamolo è stato dimostrato in studi clinici controllati più di avere più effetto sul tratto respiratorio, in forma di bronchiali rilassamento della muscolatura liscia, di isoproterenolo a dosi simili mentre produrre meno effetti cardiovascolari. Albuterol un'azione più prolungata isoproterenolo nella maggior parte dei pazienti con qualsiasi via di somministrazione, perché non è un substrato per i processi di assorbimento cellulare di catecolammine né catecol-O-metil. Preclinici. studi per via endovenosa in ratti con salbutamolo solfato hanno dimostrato che salbutamolo attraversa la barriera emato-encefalica e raggiunge concentrazioni cerebrali pari a circa il 5,0% delle concentrazioni plasmatiche. Nelle strutture al di fuori della barriera emato-encefalica (ghiandole pineale e pituitaria), le concentrazioni di salbutamolo sono risultate essere 100 volte quelli di tutto il cervello. Gli studi condotti su animali da laboratorio (maialino, roditori e cani) hanno dimostrato l'insorgenza di aritmie cardiache e morte improvvisa (con evidenza istologica di necrosi miocardica) quando i beta-agonisti e metilxantine sono stati somministrati contemporaneamente. Il significato clinico di questi risultati non è nota. Farmacocinetica e Disposizione. In uno studio a dose singola confrontando una compressa a rilascio prolungato 8 mg salbutamolo con due compresse a rilascio immediato albuterol 4 mg, USP in 17 normali volontari adulti, il grado di disponibilità di salbutamolo compresse a rilascio prolungato ha dimostrato di essere circa l'80% dei compresse salbutamolo, USP con o senza cibo. Inoltre, la concentrazione plasmatica più bassa media di picco e più tempo per raggiungere il livello di picco sono stati osservati con le compresse salbutamolo a rilascio prolungato rispetto a pastiglie albuterol, USP. I risultati dello studio monodose hanno inoltre dimostrato che il cibo diminuisce la percentuale di assorbimento di salbutamolo da compresse a rilascio prolungato salbutamolo senza alterare il grado di biodisponibilità. Inoltre, lo studio ha indicato che il cibo provoca un aumento più graduale nella frazione della dose assorbita disponibili dalla formulazione a rilascio prolungato rispetto alla condizione di digiuno. In un altro studio a dose singola in adulti, 8 mg e 4 mg di salbutamolo compresse a rilascio prolungato sono stati indicati per fornire le concentrazioni plasmatiche di dose-proporzionale a digiuno. Non sono stati condotti studi definitivi per l'effetto del cibo sulla 4 mg albuterol compresse a rilascio prolungato. Tuttavia, dato che il cibo riduce il tasso di assorbimento di 8 compresse a rilascio prolungato mg albuterolo, si prevede che il cibo riduce il tasso di assorbimento di 4 mg albuterol compresse a rilascio prolungato anche. Albuterol compresse a rilascio prolungato sono stati formulati per fornire durata d'azione di fino a 12 ore. In uno di 8 giorni, a dose multipla, studio crossover, 15 normale adulti volontari di sesso maschile sono stati dati 8 mg albuterol compresse a rilascio prolungato ogni 12 ore oppure 4 mg compresse albuterol, USP ogni 6 ore. Ogni dose di salbutamolo compresse a rilascio prolungato e le corrispondenti dosi di compresse albuterol, USP sono stati somministrati nello stato post-prandiale. Le concentrazioni plasmatiche allo steady-state sono state raggiunte entro 2 giorni per entrambe le formulazioni. Fluttuazioni (C max - C min / C medio) in concentrazioni plasmatiche erano simili per albuterol compresse a rilascio prolungato somministrate a intervalli di 12 ore e tablet albuterol, USP somministrato ogni 6 ore. Inoltre, la biodisponibilità relativa della albuterol compresse a rilascio prolungato era circa il 100% della compressa a rilascio immediato allo stato stazionario. Una sintesi di questi risultati è riportato nella tabella seguente: La concentrazione plasmatica media salbutamolo rispetto a dati in tempo allo steady state dopo la somministrazione di compresse a rilascio prolungato salbutamolo 8 mg ogni 12 ore vengono visualizzati nel grafico seguente: Gli studi di farmacocinetica di 4 e 8 mg albuterol compresse a rilascio prolungato, non sono stati condotti in pazienti pediatrici. La biodisponibilità di 4 e 8 mg albuterol compresse a rilascio prolungato in pazienti pediatrici rispetto ai 2 e 4 mg di salbutamolo rilascio immediato è stato estrapolato da studi che mostrano adulti comparabilità a dosaggio stato stazionario e ha ridotto la biodisponibilità dopo somministrazione di una singola dose. INDICAZIONI E USO: Albuterol compresse a rilascio prolungato è indicato per il sollievo di broncospasmo negli adulti e nei bambini dai 6 anni di età e anziani con malattia reversibile ostruttive. CONTROINDICAZIONI: Albuterol compresse a rilascio prolungato è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità al salbutamolo o uno dei suoi componenti. AVVERTENZE: reazioni di ipersensibilità immediata possono verificarsi dopo la somministrazione di salbutamolo, come dimostrato dai rari casi di orticaria, angioedema, eruzione cutanea, broncospasmo, ed edema orofaringeo. Effetti cardiovascolari. Albuterol compresse a rilascio prolungato, come tutti gli altri agonisti beta-adrenergici, in grado di produrre un effetto clinicamente significativo cardiovascolare in alcuni pazienti, come misurato dal tasso polso, pressione arteriosa, e / o sintomi. Anche se tali effetti non sono comuni dopo la somministrazione di salbutamolo compresse a rilascio prolungato a dosi raccomandate, se si verificano, il farmaco può essere necessario interrompere. Inoltre, sono stati riportati i beta-agonisti a produrre cambiamenti dell'elettrocardiogramma (ECG), come appiattimento dell'onda T, prolungamento dell'intervallo QTc, e la depressione del segmento ST. Il significato clinico di questi risultati non è nota. Pertanto, le compresse a rilascio prolungato salbutamolo, come tutte le ammine simpaticomimetici, deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, insufficienza coronarica in particolare, aritmie cardiache e ipertensione. Il deterioramento di asma. Asma può deteriorarsi acutamente in un periodo di ore o cronicamente per diversi giorni o più. Se il paziente ha bisogno di più dosi di compresse albuterol a rilascio prolungato del solito, questo può essere un indicatore di destabilizzazione di asma e richiede rivalutazione del paziente e il regime di trattamento, con particolare attenzione al possibile necessità di un trattamento anti-infiammatori; per esempio. corticosteroidi. L'uso di agenti anti-infiammatori. L'uso dei beta broncodilatatori agonisti adrenergici solo potrebbe non essere sufficiente per controllare l'asma in molti pazienti. considerazione precoce deve essere somministrato a l'aggiunta di agenti anti-infiammatori; per esempio. corticosteroidi. Broncospasmo paradosso. Albuterol compresse a rilascio prolungato possono produrre broncospasmo paradosso, che può essere in pericolo di vita. In caso di broncospasmo paradosso, albuterol compresse a rilascio prolungato deve essere interrotta immediatamente e una terapia alternativa istituito. Raramente, eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson sono stati associati con la somministrazione di salbutamolo per via orale nei bambini. PRECAUZIONI: Generale: Salbutamolo, come con tutte le ammine simpaticomimetici, deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, in particolare insufficienza coronarica, aritmie cardiache e ipertensione; in pazienti con disturbi convulsivi, ipertiroidismo o diabete mellito; e in pazienti che sono particolarmente sensibili alle ammine simpaticomimetici. Variazioni clinicamente significative della pressione arteriosa sistolica e diastolica sono stati visti e potrebbe essere previsto a verificarsi in alcuni pazienti dopo l'uso di qualsiasi broncodilatatore beta-adrenergici. In studi clinici controllati negli adulti, i pazienti trattati con compresse a rilascio prolungato salbutamolo avuto aumenti dei valori ematochimici selezionati e diminuzioni dei valori ematologici selezionati. Incrementi di SGPT sono risultati più frequenti tra i pazienti trattati con compresse di albuterol a rilascio prolungato (12 dei 247 pazienti, 4,9%) che tra la teofillina (6 su 188 pazienti, 3,2%) e placebo (1 su 138 pazienti, 0,7%) gruppi. Gli aumenti della concentrazione di glucosio nel siero sono stati anche più frequenti tra i pazienti trattati con compresse di salbutamolo a rilascio prolungato (23 dei 234 pazienti, 9,8%) rispetto alle teofillina (11 su 173 pazienti, 6,45%) e placebo (3 su 129 pazienti, 2,3%) gruppi. Incrementi di SGOT erano anche più frequenti tra i pazienti trattati con salbutamolo compresse esteso-reIease (10 su 248 pazienti, 4%) e teofillina (5 di 193, 2,6%) rispetto ai pazienti trattati con placebo. Le diminuzioni della conta dei globuli bianchi erano più frequenti nei pazienti trattati con compresse di salbutamolo a rilascio prolungato (10 dei 247 pazienti, 4%) rispetto ai pazienti trattati con teofillina (2 su 185 pazienti, 1,1%) e pazienti trattati con placebo (1 su 141 pazienti , 0,7%). Diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito erano più frequenti nei pazienti trattati con compresse di salbutamolo a rilascio prolungato (16 su 228 pazienti, 7,0%, e 17 dei 230 pazienti, 7,4%, rispettivamente) rispetto ai pazienti trattati con teofillina (5 su 171 pazienti, il 2,9%, e 9 di 173 pazienti, 5,2%, rispettivamente) e pazienti trattati con placebo (5 di 129 pazienti, 3,9%, e 3 di 132 pazienti, 2,3%, rispettivamente). Il significato clinico di questi risultati non è nota. Le grandi dosi di salbutamolo per via endovenosa sono stati segnalati per aggravare diabete mellito preesistente e chetoacidosi. Come con gli altri beta-agonisti, salbutamolo può produrre significativi ipokaliemia in alcuni pazienti, possibilmente attraverso smistamento intracellulare, che ha il potenziale per produrre effetti avversi cardiovascolari. La diminuzione è solitamente transitoria, che non richiede la supplementazione. INFORMAZIONI PER I PAZIENTI: Albuterol compresse a rilascio prolungato devono essere inghiottite intere con l'aiuto di liquidi. Non masticare o schiacciare queste compresse. L'azione di salbutamolo compresse a rilascio prolungato dovrebbe durare fino a 12 ore o più. Albuterol compresse a rilascio prolungato non devono essere utilizzati più frequentemente di quanto raccomandato. Non aumentare la dose o la frequenza di compresse a rilascio prolungato salbutamolo senza consultare il medico. Se si scopre che il trattamento con le compresse a rilascio prolungato salbutamolo diventa meno efficace per il sollievo sintomatico, i sintomi peggiorano, e / o è necessario utilizzare il prodotto più spesso del solito, si dovrebbe cercare immediatamente un medico. Mentre si utilizza salbutamolo compresse a rilascio prolungato, altri farmaci per via inalatoria e farmaci per l'asma dovrebbe essere presa solo come indicato dal vostro medico. effetti collaterali comuni includono palpitazioni, dolore al petto, tachicardia, tremore o nervosismo. In caso di gravidanza o allattamento, rivolgersi al proprio medico circa l'uso di salbutamolo compresse a rilascio prolungato. L'uso efficace e sicuro di salbutamolo compresse a rilascio prolungato include una comprensione del modo in cui essa deve essere somministrato. L'uso concomitante di salbutamolo compresse a rilascio prolungato e altri agenti simpaticomimetici orali non è consigliata in quanto tale utilizzo combinato può portare ad effetti cardiovascolari deleteri. Questa raccomandazione non preclude l'uso giudizioso di un broncodilatatore aerosol di tipo stimolante adrenergico nei pazienti trattati con salbutamolo compresse a rilascio prolungato. Tale uso concomitante, tuttavia, deve essere individualizzato e non dato su una base sistematica. Se è necessaria la co-somministrazione regolare, quindi una terapia alternativa deve essere considerata. Monoamino ossidasi inibitori o antidepressivi triciclici: Salbutamolo deve essere somministrato con estrema cautela a pazienti in trattamento con inibitori delle monoamino ossidasi o antidepressivi triciclici, o entro 2 settimane dalla sospensione di tali agenti, perché l'azione di salbutamolo sul sistema vascolare può essere potenziato. recettore bloccanti beta-adrenergici non solo bloccano l'effetto polmonare di beta-agonisti, come compresse a rilascio prolungato salbutamolo, ma possono produrre grave broncospasmo in pazienti asmatici. Pertanto, i pazienti con asma non dovrebbero normalmente essere trattati con beta-bloccanti. Tuttavia, in determinate circostanze, per esempio come profilassi dopo infarto miocardico, non ci possono essere alternative accettabili per l'uso di agenti beta-bloccanti adrenergici nei pazienti con asma. In questo contesto, i beta-bloccanti cardio-selettivi potrebbero essere considerate, anche se dovrebbero essere somministrati con cautela. I cambiamenti ECG e / o ipopotassiemia che possono derivare dalla somministrazione di diuretici non risparmiatori di potassio (come loop o diuretici tiazidici) possono essere acutamente peggiorati da beta-agonisti, soprattutto quando si supera la dose raccomandata di beta-agonisti. Anche se il significato clinico di questi effetti non è nota, si consiglia cautela nella somministrazione concomitante di beta-agonisti con diuretici non risparmiatori di potassio. diminuzioni medie rispettivamente di 16% al 22% dei livelli sierici di digossina sono state dimostrate dopo dose singola somministrazione endovenosa e orale di salbutamolo, rispettivamente, ai volontari sani che avevano ricevuto digossina per 10 giorni. Il significato clinico di questi risultati per i pazienti con malattia ostruttiva delle vie aeree che stanno ricevendo salbutamolo e digossina su base cronica non è chiaro. Tuttavia, sarebbe prudente valutare attentamente i livelli sierici di digossina in pazienti che attualmente stanno ricevendo digossina e salbutamolo. Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità: In uno studio di 2 anni nei ratti Sprague-Dawley, salbutamolo solfato ha causato un significativo aumento dose-correlato dell'incidenza di leiomiomi benigni della mesovario a dosi dietetiche di 2,0, 10 e 50 mg / kg, (circa 1/2, 3 e 15 volte, rispettivamente massima raccomandata dose orale giornaliera per adulti su / m 2 base mg, o circa 2/5, 2, e 10 volte, rispettivamente massima raccomandata dose orale giornaliera per bambini in mg / m 2 basi). In un altro studio questo effetto è stato bloccato dalla somministrazione contemporanea di propranololo, un non-selettivi beta-adrenergici antagonista. In uno studio di 18 mesi in topi CD-1, salbutamolo solfato non ha mostrato alcuna evidenza di cancerogenicità a dosi alimentari di fino a 500 mg / kg (dose giornaliera raccomandata di circa 65 volte il massimo per gli adulti su base mg / m 2, o, circa 50 volte la dose massima raccomandata per via orale giornaliera per i bambini su una base mg / m 2). In uno studio di 22 mesi nel criceto dorato, salbutamolo solfato non ha mostrato alcuna evidenza di cancerogenicità a dosi alimentari di 50 mg / kg, (circa 7 volte la massima dose orale giornaliera raccomandata per adulti e bambini su una base mg / m 2). Albuterol sulfate non è risultato mutageno nel test di Ames con o senza attivazione metabolica usando il tester ceppi di S. typhimurium TA 1537, TA 1538, e TA98 o E. coli WP2, WP2uvrA, e WP67. No mutazione in avanti è stato visto nel ceppo di lievito S. cerevisiae S9 né alcuna conversione genica mitotica nel ceppo di lievito S. cerevisiae JD1 con o senza attivazione metabolica. saggi di fluttuazione S. typhimurium TA98 ed E. coli WP2, entrambi con attivazione metabolica, sono risultati negativi. Albuterol sulfate non era clastogenica in un test di linfociti periferici umano o in un ceppo di topi test del micronucleo AH1 a dosi intraperitoneali di fino a 200 mg / kg. Studi sulla riproduzione nei ratti hanno dimostrato alcuna evidenza di ridotta fertilità a dosi orali fino a 50 mg / kg, (circa 15 volte la dose massima orale giornaliera raccomandata per gli adulti su un / m base mg 2). Gravidanza: Gravidanza Categoria C: Salbutamolo solfato ha dimostrato di essere teratogeno nel topo. Uno studio in CD-1 topi in via sottocutanea (SC) dosi di 0,025, 0,25 e 2,5 mg / kg, (circa 3/1000, 3/100 e 3/10 volte la dose massima raccomandata per via orale al giorno per gli adulti su un mg / m 2 basi), ha mostrato la formazione di palatoschisi a 5 su 111 (4,5%) feti a 0,25 mg / kg e in 10 dei 108 (9,3%) feti a 2,5 mg / kg. Il farmaco non ha indotto la formazione di palatoschisi alla più bassa dose, 0,025 mg / kg. palatoschisi è verificato anche in 22 dei 72 (30,5%) feti di femmine trattati con 2,5 mg / kg, di isoproterenolo (controllo positivo) per via sottocutanea (circa 3/10 volte la dose massima raccomandata per via orale al giorno per gli adulti su una base mg / m 2 ). Uno studio di riproduzione in conigli olandesi Stride rivelato cranioschisis in 7/19 feti (37%) quando salbutamolo solfato è stato somministrato per via orale alla dose di 50 mg / kg, (circa 25 volte la dose massima raccomandata per via orale al giorno per gli adulti su un mg / m 2 base). Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Salbutamolo deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Durante l'esperienza di marketing in tutto il mondo, varie anomalie congenite, tra cui difetti del palato e degli arti schisi, sono stati segnalati raramente nella prole di pazienti in trattamento con salbutamolo. Alcune delle madri stavano assumendo farmaci multipli durante la gravidanza. Nessun modello coerente di difetti possono essere individuate, e non è stata stabilita una relazione tra l'uso di salbutamolo e anomalie congenite. Travaglio e parto: compresse a causa del rischio di interferenze beta-agonisti con la contrattilità uterina, l'uso di salbutamolo a rilascio prolungato per il sollievo di broncospasmo durante il travaglio dovrebbe essere limitato a quei pazienti in cui i benefici superano chiaramente i rischi. tocolisi: Salbutamolo non è stato approvato per la gestione del travaglio pre-termine. Il vantaggio: il rapporto rischio quando salbutamolo viene somministrato per tocolisi non è stata stabilita. Sono state riportate gravi reazioni avverse, tra cui edema polmonare, durante o dopo il trattamento del parto prematuro con beta2-agonisti, inclusi salbutamolo. Le madri che allattano: Non è noto se il salbutamolo viene escreto nel latte umano. A causa del potenziale carcinogenicità osservata per salbutamolo in studi su animali, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. Uso pediatrico: La sicurezza e l'efficacia del salbutamolo compresse a rilascio prolungato sono state stabilite nei pazienti pediatrici 6 anni di età o più. L'uso di compresse a rilascio prolungato salbutamolo in questi gruppi di età è supportato da evidenze da studi adeguati e ben controllati di compresse a rilascio prolungato salbutamolo negli adulti; la probabilità che il decorso della malattia, fisiopatologia, e la droga & rsquo; effetto s in pazienti pediatrici e adulti sono sostanzialmente simili; la sicurezza stabilita e l'efficacia delle compresse immediato rilascio di salbutamolo in pazienti pediatrici 6 anni di età e anziani; e studi clinici che supportano la sicurezza di salbutamolo compresse a rilascio prolungato in pazienti pediatrici di oltre 6 anni di età. La dose raccomandata di salbutamolo compresse a rilascio prolungato per la popolazione pediatrica si basa sul dosaggio pediatrico raccomandata di immediata compresse a rilascio albuterol e studi di farmacocinetica negli adulti che mostrano biodisponibilità comparabili a dosaggio SteadyState e ridotta biodisponibilità dopo somministrazione di una singola dose. La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici al di sotto dei 6 anni di età non sono state stabilite. REAZIONI AVVERSE: Le reazioni avverse al salbutamolo sono di natura simile a reazioni ad altri agenti simpaticomimetici. Le reazioni avverse più frequenti per salbutamolo sono nervosismo, tremori, mal di testa, tachicardia, e palpitazioni. Meno frequenti le reazioni avverse sono crampi muscolari, insonnia, nausea, debolezza, vertigini, sonnolenza, vampate di calore, agitazione, irritabilità, dolore al petto e difficoltà di minzione. rari casi di orticaria, angioedema, eruzione cutanea, broncospasmo, edema orofaringeo e sono stati riportati dopo l'uso di salbutamolo. Inoltre, salbutamolo, come altri agenti simpaticomimetici, possono causare reazioni avverse, come l'ipertensione, angina, vomito, vertigini, stimolazione del sistema nervoso centrale, sapore insolito, e l'essiccamento o irritazione dell'orofaringe. In studi clinici controllati in pazienti adulti condotti negli Stati Uniti, è stata riportata la seguente incidenza di eventi avversi: Una tendenza è stata osservata tra i pazienti trattati con compresse a rilascio prolungato salbutamolo verso l'aumento della frequenza di crampi muscolari con l'aumentare dell'età dei pazienti (12-20 anni, 1,2%; 21-30 anni, 2,6%; 31-40 anni, 6,9%; 41- 50 anni, 6,9%), a fronte di tali eventi nel gruppo placebo. Anche osservato era una frequenza crescente del tremore con l'aumentare dell'età del paziente (12-20 anni, 29,4%; 21-30 anni, 29,9%; 31-40 anni, 27,6%; 41-50 anni, 37,9%), rispetto al 2,9% o meno nel gruppo placebo. Le reazioni sono generalmente di natura transitoria, e non è di solito necessario interrompere il trattamento con salbutamolo compresse a rilascio prolungato. SOVRADOSAGGIO: I sintomi attesi con sovradosaggio sono quelli di una eccessiva stimolazione beta-adrenergica e / o insorgenza o esagerazione di uno qualsiasi dei sintomi elencati sotto REAZIONI AVVERSE; per esempio. convulsioni, angina, ipertensione o ipotensione, tachicardia, con velocità fino a 200 battiti al minuto, aritmie, nervosismo, mal di testa, tremore, secchezza delle fauci, palpitazioni, nausea, vertigini, stanchezza, malessere e insonnia. L'ipokaliemia può anche verificarsi. Come con tutti i farmaci aerosol simpaticomimetici, arresto cardiaco e persino la morte possono essere associati con l'abuso di salbutamolo compresse a rilascio prolungato. Il trattamento consiste nella sospensione di compresse a rilascio prolungato salbutamolo insieme con un'appropriata terapia sintomatica. L'uso giudizioso di un cardioselettivo bloccante beta-recettore può essere considerata, tenendo presente che tale farmaco può produrre broncospasmo. Ci sono prove sufficienti per stabilire se la dialisi è vantaggioso per sovradosaggio di salbutamolo compresse a rilascio prolungato. La mediana dose letale orale di salbutamolo solfato nei topi è superiore a 2000 mg dose orale giornaliera / kg, (circa 250 volte la massima raccomandata per gli adulti su un / m 2 basi mg, o, circa 200 volte la dose massima raccomandata per via orale al giorno per bambini su una / m base mg 2). Nei ratti maturi, la mediana dose letale per via sottocutanea di salbutamolo solfato è di circa 450 mg / kg (circa 110 volte la dose massima raccomandata per via orale al giorno per gli adulti su un / m 2 basi mg, o, circa 90 volte la dose massima raccomandata per via orale al giorno per bambini su una / m base mg 2). In piccoli giovani ratti, la dose letale mediana per via sottocutanea è di circa 2000 mg / kg, (circa 500 volte la dose massima raccomandata per via orale al giorno per gli adulti su un / m 2 basi mg, o, circa 400 volte la dose massima raccomandata per via orale giornaliera per i bambini su / m base mg 2). DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE: I seguenti dosaggi di salbutamolo compresse a rilascio prolungato sono espressi in termini di base salbutamolo: Dosaggio usuale: Adulti e bambini sopra i 12 anni di età: Il solito dosaggio raccomandato per pazienti adulti e pediatrici più di 12 anni di età è di 8 mg ogni 12 ore. In alcuni pazienti, 4 mg ogni 12 ore possono essere sufficienti. Bambini da 6 a 12 anni di età: La solita dose raccomandata per i bambini da 6 a 12 anni di età è di 4 mg ogni 12 ore. un aggiustamento del dosaggio in adulti e bambini sopra i 12 anni di età: In circostanze insolite, come adulti di basso peso corporeo, può essere desiderabile utilizzare una dose iniziale di 4 mg ogni 12 ore e avanzamento a 8 mg ogni 12 ore in base alla risposta. Se il controllo di ostruzione reversibile delle vie aeree non si ottiene con dosi consigliate nei pazienti in terapia dell'asma altrimenti ottimizzato, le dosi possono essere cautamente aumentando gradualmente sotto il controllo del medico di sorveglianza ad una dose massima di 32 mg al giorno in dosi separate (cioè ogni 12 ore). un aggiustamento del dosaggio nei bambini da 6 a 12 anni di età: Se il controllo di ostruzione reversibile delle vie aeree non si ottiene con dosi consigliate nei pazienti in terapia dell'asma altrimenti ottimizzato, le dosi possono essere cautamente aumentando gradualmente sotto il controllo del medico di sorveglianza ad una dose massima di 24 mg al giorno in dosi separate (cioè ogni 12 ore). Il passaggio da salbutamolo per via orale, USP prodotti. I pazienti attualmente mantenuto su tavolette albuterol, USP o salbutamolo sciroppo di solfato possono essere commutati al salbutamolo compresse a rilascio prolungato. Ad esempio, la somministrazione di una 4 mg albuterol a rilascio prolungato compressa ogni 12 ore è paragonabile ad una compressa albuterol 2 mg, USP ogni 6 ore. si applicano anche multipli di questo regime fino alla dose massima giornaliera raccomandata. Albuterol compresse a rilascio prolungato devono essere inghiottite intere con l'aiuto di liquidi. Non masticare o schiacciare queste compresse. CONFEZIONE: Albuterol a rilascio prolungato compresse, equivalente a 4 mg e 8 mg di Salbutamolo: 4 mg - verde, rotonde, compresse rivestite in bottiglie di 100. (NDC 68774-600-01) Stampato V su un lato e 4 sull'altro lato con inchiostro nero. 8 mg - bianco, rotonde, compresse rivestite in bottiglie di 100. (NDC 68774-601-01) Stampato V su un lato e 8 sull'altro lato con inchiostro nero. Erogare in un contenitore ben chiuso, resistente alla luce, come definito nella USP. Rimettere il tappo in modo sicuro dopo ogni apertura. Conservare a 20 & deg; -25 & deg; C (68 & deg; -77 & deg; C) [Vedi USP Controlled temperatura ambiente]. East Hanover, NJ 07.936 DAVA Pharmaceuticals, Inc. Fort Lee, New Jersey 07024, Stati Uniti d'America PACCHETTO / ETICHETTA PRINCIPIO DISPLAY & ndash; VoSpire ER 4 mg per via orale: COMPRESSE a rilascio prolungato (orale) 4 mg * * Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 4,8 mg di salbutamolo equivalente di solfato di 4 mg compresse salbutamolo. Erogato in un contenitore resistente alla luce ben chiuso come definito nel USP. Rimettere il tappo in modo sicuro dopo ogni apertura. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [vedere camera USP controllato Dosaggio usuale: vedere il foglietto illustrativo. Le compresse devono essere inghiottite intere con l'aiuto di liquidi. Non masticare o frantumare. Prodotto da: PLIVA & reg; Inc. East Hanover, NJ 07.936 DAVA Pharmaceuticals, Inc e il commercio.; Fort Lee, NJ 07024 Stati Uniti d'America PACCHETTO / ETICHETTA PRINCIPIO DISPLAY & ndash; VoSpire ER 8mg orale: * Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 9,6 mg di salbutamolo equivalente di solfato di 8 mg compresse salbutamolo. Erogato in un contenitore resistente alla luce ben chiuso come definito nella USP. Rimettere il tappo in modo sicuro dopo ogni apertura. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [vedere camera USP controllato Dosaggio usuale: vedere il foglietto illustrativo. Le compresse devono essere inghiottite intere con l'aiuto di liquidi. Non masticare o frantumare. Prodotto da: PLIVA & reg; Inc. East Hanover, NJ 07.936 DAVA Pharmaceuticals, Inc e il commercio.; Fort Lee, NJ 07024 Stati Uniti d'America
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